Synthese und biologische Evaluierung von Naturstoffderivaten

Abstract

Aufgrund der Vielfältigkeit von Krebserkrankungen werden seit einigen Jahren neue Behandlungsmöglichkeiten erforscht. Dazu zählt unter anderem der Einsatz von Naturstoffen, die für vielfältige biologische Wirkungen bekannt sind. Es erwiesen sich Triterpensäuren als geeignete Substanzen, da sie gegen verschiedene Tumore selektiv wirkten, indem sie die Apoptose einleiteten. In dieser Dissertation wurden verschiedene pentazyklische Triterpensäuren derivatisiert und die Wirksamkeit an verschiedenen Krebszelllinien untersucht. Dabei wurden neben der Zytotoxizität auch die apoptotische Wirkung ermittelt. Die Selektivität gegen die verwendeten Tumorzelllinien konnte über Amidkonjugate deutlich gesteigert werden. Die beste zytotoxische und selektive Wirkung zeigte sich bei Triterpensäurekonjugaten mit Fluoreszenzfarbstoffen wie Rhodamine B, die als Mitocan wirken.

Due to the diversity of cancer types, new treatment methods have been researched for several years. The investigations include natural substances which are known for their diverse biological effects. Triterpene acids were found to be suitable substances, as they showed a selective effect against various tumors by inducing apoptosis. In this thesis, various pentacyclic triterpene acids were derivatized and their potency was investigated in different cancer cell lines. In addition to cytotoxicity, the apoptotic effect was also determined. The selectivity against tumor cell lines could be significantly increased when using amide conjugates. The best cytotoxic and selective effects were detected using conjugates of triterpene acids with mitocan acting fluorescent dyes such as rhodamine B.