Entwicklung und Charakterisierung einer Mikrokristalline Cellulose freien Pelletformulierung für die Herstellung von Pellets mittels Feuchtextrusion/ Sphäronisation

Abstract

Das Ziel dieser Arbeit war die Entwicklung einer Pelletformulierung, welche für die Herstellung von pharmazeutischen Pellets mittels Feuchtextrusion und anschließender Sphäronisation geeignet ist. Diese Pelletformulierung sollte potenziell in vivo Vorteile in Bezug auf das Freisetzungsverhalten von schwer löslichen und gering dosierten Wirkstoffen im Vergleich zu Mikrokristalline Cellulose (MCC) basierten Pelletformulierungen aufzeigen. Weiterhin wurde ein robustes Freisetzungsverhalten gegenüber den im menschlichen Gastrointestinaltrakt vorkommenden Einflüssen angestrebt. Es wurde eine Stärke/Polyol-basierte Pelletformulierung entwickelt, welche als Alternative zu den heute standardmäßig verwendeten MCC-haltigen Pelletformulierungen verwendet werden kann. Geringfügigen Nachteilen hinsichtlich der Prozessierbarkeit stand ein überragendes in vitro Freisetzungsverhalten der Stärke/Polyol-basierten Pellets im Vergleich zu den MCC-basierten Pellets gegenüber.

The aim oft he study was to develop a pellet formulation for extrusion/ spheronisation process. For this formulation it was demanded to have a prospective in vivo dissolution profile of poorly soluble and low dosed drugs in contrast to microcrystalline cellulose (MCC) based formulations. Furthermore it was required to have a robust dissolution profile linked to the effects oft he human gastrointestinal tract. A starch/polyol based pellet formulation was developed, which could be used instead of the standard microcrystalline cellulose based formulations. Besides to negligible disadvantages of processing the starch/ polyol based pellet formulation showed outstanding in vitro dissolution compared to MCC-base Pellets.