Stratum corneum models as pharmaceutical formulations and diastereomeric CER(AP) investigated in 2D and 3D model systems

Abstract

The stratum corneum (SC) is composed of a brick and mortar system where the bricks consist of dead corneocytes and the mortar of a dense and extremely lipophilic lipid matrix. Because of its relevant functions, the SC is studied for characterizing its precise molecular structure and as well for the delivery of dermal and transdermal formulations. In this work, a simple SC in-vitro model was developed and characterized via Langmuir monolayers. The characterized monolayer model was used for screening the potential application of non-ionic surfactants as penetration enhancers. In addition, stratum corneum liposomes, i.e. cerosomes, have been developed and characterized in order to define the mode of action by which these formulations enact their observed skin repairing effect using as model the tested SC monolayer. In parallel to these studies, a physical-chemical analysis of CER[AP] was devised. By the use of X-ray scattering based methods in mono- and multi-layer systems, the properties have been defined.

Das Stratum corneum (SC) besteht aus einem System aus Ziegeln und Mörtel, wobei die Ziegel aus toten Korneozyten und der Mörtel aus einer dichten und extrem lipophilen Lipidmatrix bestehen. Aufgrund seiner wichtigen Funktionen wird das SC untersucht, um seine genaue molekulare Struktur zu charakterisieren und um dermale und transdermale Formulierungen zu verabreichen. In dieser Arbeit wurde ein einfaches In-vitro-Modell der SC entwickelt und mit Hilfe von Langmuir-Monolayern charakterisiert. Das charakterisierte Monolayermodell wurde für das Screening der potenziellen Anwendung von nichtionischen Tensiden als Penetrationsverstärker verwendet. Darüber hinaus wurden Stratum-Corneum-Liposomen, d. h. Cerosomen, entwickelt und charakterisiert, um den Wirkmechanismus zu definieren, durch den diese Formulierungen ihre beobachtete hautreparierende Wirkung entfalten, wobei als Modell die getestete SC-Monoschicht diente. Parallel zu diesen Studien wurde eine physikalisch-chemische Analyse von CER[AP] entwickelt. Durch den Einsatz von auf Röntgenstreuung basierenden Methoden in Mono- und Mehrschichtsystemen wurden die Eigenschaften definiert.